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实验三、口服扑热息痛生物利用度和药代动力学参数测定答案_图文

实验三 口服扑热息痛生物利用度 和药代动力学参数的测定

生物药剂学与药物动力学实验课件

一、实验目的:
1.掌握口服给药后测定制剂生物利用度的原理和计 算药物动力学参数的方法; 2.熟悉扑热息痛血液样品的处理和检测; 3.熟悉家兔口服给药。

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二、基本原理
1.血管外给药药物动力学 ? 血管外给药途径包括口服、肌肉注射、皮下注射、透皮给药、粘膜给 药等,相比于血管内给药,血管外给药后,药物有一个吸收过程。因 此血管外给药后,药物的吸收和消除常用一级过程描述,即药物以一 级速度过程吸收进入体内,然后以一级速度过程从体内消除,为一级 药物动力学吸收模型。

2.扑热息痛
? 为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体 温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的 作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成 和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司 匹林弱,一般口服给药有效。 扑热息痛口服易吸收,血药浓度0.5-1.0 h达峰值,吸收后在体内分布 均匀,约有25%与血浆蛋白结合,大剂量时与血浆蛋白结合可达43%; 因此本实验采用血浆作为测定样品(加肝素钠抗凝)。
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?

家兔口服给药操作示意图

开口器

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所用材料

日本大耳白或新西兰兔

兔子固定器

灌胃器具 其它:肝素钠,漩涡振荡 器,离心机,紫外检测 仪,10 ml离心管,三氯 醋酸等.

扑热息痛片剂

1.5 ml EP管
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三、实验操作
1.扑热息痛血药标准曲线的绘制:
①标准溶液的配制:精密吸取400 ug/ml的浓储备液1.25, 2.5,3.75,5.0,6.25 ml于100 ml容量 瓶中,用蒸馏水定容得50,100,150,200,250 ug/ml的标准溶液。 ②空白血浆制备:将家兔耳缘静脉处拔毛,将耳缘静脉横向切开,采血9ml,装入1%肝素 润洗过离心管,离心(2500r/min,15min)得上清空白血浆。 ③标准曲线绘制:取1.5 ml EP管,分别加入上述配制标准液0.5ml,加入空白血浆0.5ml, 再加入0.5ml三氯醋酸,静止5 min,10000 rpm离心5 min,取上清液0.5 ml,加入3.5ml蒸 馏水,涡旋1min,离心(4000rpm,10min),取上清液在245 nm处测吸光度A( 以空白血浆 相同处理结果为对照),绘制浓度c-吸光度?A标准曲线。

2.口服给药途径血药浓度的测定
①取体重2.5~3.0kg健康雄性家兔1只,禁食12 h,口服灌胃给药0.5g(1片)。分别在给药 前(0 时间)和给药后20、40、60、90、120、150、180 min用锐利刀片切割耳缘静脉,用 肝素钠润洗好的EP管取血约1.5ml。
②分离血浆:将取血后的EP管马上离心(10000r/min,15 s),取上清液血浆约0.5ml至一新 的1.5 ml EP管中。 ③沉淀蛋白:往血浆中加入0.5 ml三氯醋酸,蜗旋震荡后静止5 min, 10000 rpm离心5 min, 取上清液0.5 ml,加入3.5 ml蒸馏水,涡旋1min,离心(4000r/min,10min);取上清液在 245 nm处测吸光度A( 以空白血浆相同方法处理为对照),代入标准曲线计算浓度c。
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3. 假设F=0.9,扑热息痛药物含量:90%,单室模型给药,求计算药动学 相关参数:tmax、Cmax、K、 Ka、t1/2、V、AUC。 4. 本实验3人一组:每组进行家兔口服给药及血药浓度药物动力学数据的计算。

四、实验结果:
一、扑热息痛血药浓度与△A的标准曲线
C = 28.228*△A- 6.6085 C单位:ug/ml, r 2 = 0.9988

二、扑热息痛血药浓度-时间表
T (min) △A

20

40

60

90

120

150

180

C (μg/ml)

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三、药物动力学参数的计算结果
作时间t-浓度C-lgC表,画lgC – t图,求算tmax、Cmax、K、Ka、t1/2、V、AUC 。

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五、讨论与思考
1. 做好本实验的关键是什么?操作中注意哪些

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四、实验结果:
一、扑热息痛血药浓度与△A的标准曲线
C = 28.228*△A- 6.6085 C单位:ug/ml, r 2 = 0.9988

二、扑热息痛血药浓度-时间表
T (min) △A

20

40

60

90

120

150

180

0.0264 0.0323

0.0459

0.0784

0.0727

0.0474

0.0396

C (μg/ml)

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六、参考结果:
一、扑热息痛血药浓度与△A的标准曲线
C = 28.228*△A- 6.6085 C单位:ug/ml, r = 0.9988

二、扑热息痛血药浓度-时间表
序号 1 2 3 4 5 6 7 时间(min)

20 40 60 90 120 150 180

不同波长下吸光度 245 nm 0.274 0.168 0.139 0.155 0.263 0.148 0.274

△A

0.1 0.07 0.064 0.062 0.056 0.056 0.1

浓度 (mg/ml) 0.1841 0.1289 0.1178 0.1141 0.1031 0.1031 0.1841

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二、扑热息痛口服灌胃后时间 t – C - lgC表
T (min)
C (mg/ml) lgC

20

40

60

90

120

150

180

1.84

1.29

1.178

1.141

1.031

1.031

1.841

0.265

0.110

0.071

0.057

0.0133

0.013

0.265

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七、注意事项:
(1)为得到血浆,需将盛放血液的EP管加低浓度肝素钠(肝素
钠:蒸馏水=1:9)1滴润洗,防止血液凝固; (2)本实验家兔给药前要先取空白血浆,血样处理方法与含药

血浆相同;
(3)扑热息痛药物用灌胃前用5ml蒸馏水配成混悬液,灌胃后再 用5ml蒸馏水冲洗烧杯和管路;

(4)灌胃操作小心,防止家兔将灌胃管咬断;灌胃前先通水试
一下灌胃管是否通畅;给药时要确定导管进入兔子食道,可将导 管插入口腔2/3后用吹气实验进行验证,看水杯中是否有气泡冒

出,防止给药入气管从而导致动物死亡;
(5)所得浓度数据需*16,才是家兔真正的血中药物浓度;数据 计算和计算的过程均需要完整记录。
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八、参考文献:
[1] 崔福德.药剂学.人民卫生出版社.第7版,北京.2013年11月. [2] 刘建平.生物药剂学与药物动力学.人民卫生出版社.第4版, 北京.2012年5月. [3] 杨伟,等.生物药剂学与药物动力学实验.自编教材. 2013年.

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